Liposomy o opatentowanej technologii wytwarzania
Liposomy: kompleksowy przewodnik po ich budowie, właściwościach i zastosowaniu
Coraz powszechniej możemy znaleźć je w suplementach diety czy kosmetykach. Również doniesienia o liposomach w farmacji są bardzo obiecujące.
Czym są liposomy i dlaczego tak szybko zyskują na popularności? Czym się kierować przy wyborze preparatu liposomalnego?
Spis treści
z tego artykułu dowiesz się:
Czym są liposomy?
Liposomy to mikropęcherzyki które posiadają lipidową dwuwarstwową oraz wewnętrzną strefę hydrofilową i można powiedzieć że liposomy strukturą naśladują naturalne błony komórkowe dlatego wykorzystuje się ich potencjał jako nośniki substancji czynnych w podaniu doustnym, dożylnym i w działaniu miejscowym, np. na powierzchni skóry.
Budowa i charakterystyka liposomów
Główny składnik budulcowy liposomów to fosfolipidy stanowiące również podstawę lipidów błon komórkowych.
Fosfolipidy mogą spontanicznie tworzyć pęcherzyki po uwodnieniu ze względu na amfifilową strukturę cząsteczkową: hydrofilową głowę i hydrofobowe ogony, a naturalnym źródłem fosfolipidów może być lecytyna np. słonecznikowa czy rzepakowa.
Liposomy są zdolne do transportu zarówno wodno- jaki i tłuszczorozpuszczalnych cząsteczek aktywnych, a o umiejscowieniu w strukturze decydują jej właściwości. Substancje hydrofilowe i polarne zostają zamknięte w przestrzeni wodnej liposomu otoczonej dwuwarstwą, natomiast niepolarne i wykazujące bardziej lipofilny charakter wbudowują się w podwójną warstwę lipidową.
Utworzone liposomy mogą różnić się między sobą strukturą.
Pierwszym typem to małe liposomy jednowarstwowe które charakteryzują się niskim stosunkiem przestrzeni wodnej do zawartości lipidów. Mają średnicę w granicach 50-100 nm.
Druga struktura to liposomy które również są jednowarstwowe ale ich średnica jest większa niż 100 nm. Mają też korzystniejszy stosunek przestrzeni wodnej do ilości lipidów dlatego znalazły zastosowanie w transporcie takich makromolekuł jak witaminy czy minerały. Wykazują również lepszą stabilność w trakcie przechowywania.
Kolejne struktury są bardziej złożone- wielolamelarne, znane również jako wielowarstowe liposomy wykazujące zwiększoną zdolność do zamykania cząsteczek lipofilowych oraz lipsomy wielopęcherzykowe które w swoim wnętrzu zamykają dwa lub więcej mniejszych liposomów, powstające jako produkt uboczny wielolamelarnych struktur.
Sprawdź powiązane produkty
Kluczowe właściwości liposomów
Dwuwarstwa lipidowa zbudowana jest z fosfolipidów i cholesterolu. Obecność fosfolipidów w błonach komórkowych może tłumaczyć dobre powinowactwo z liposomami.
Dokładny mechanizm wchłaniania liposomów nie został jeszcze w pełni wyjaśniony niemniej jednak przedstawiony schemat wizualizuje transport liposomów przez ścianę jelita.
Liposomy nie są odporne na środowisko układu pokarmowego a więc trzeba liczyć się z degradacją pewnej części frakcji w żołądku w którym panuje niskie pH. Kolejno liposomy przechodzą do jelita gdzie zadziałają na nie enzymy trawienne. W tym miejscu liposomy które przetrwały penetrują śluz i wchodzą w kontakt z nabłonkiem jelita oraz są wchłaniane przez komórki M.
Szlak komórek M jest ważnym elementem wchłaniania liposomów podawanych doustnie. Komórki te nie wydzielają śluzu a więc są łatwiej dostępne i mogą przekazać liposomy do niżej leżących tkanek chłonnych.
Zastosowanie liposomów w różnych obszarach przemysłu
Liposomy w kosmetologii znalazły zastosowanie ponieważ ze względu na budowę skóry, kosmetyki działają jedynie na warstwę rogową naskórka i nie mają dużej zdolności do przenikania do głębszych warstw skóry. Liposomy wspierają transport substancji aktywnych, np. witaminy C do wnętrza naskórka, gdzie następnie będą uwalniane i wchłaniane. To wyjaśnia popularność kremów czy serum liposomowych, które mogą wykazywać większą efektywność w podstawowych celach pielęgnacyjnych jak nawilżenie i wygładzenie skóry.
W przemyśle farmaceutycznym również dostrzega się duży potencjał w biokompatybilności liposomów co zostało już udowodnione w badaniach klinicznych nad preparatem do podanie dożylnego.
Coraz większą popularność liposomy zdobywają również w suplementacji i terapii celowanej. W liposomach zamyka się witaminy takie jak C, B12, D, K ale również minerały i inne substancje, np. cynk czy glutation. Takie zabiegi mają na celu zwiększyć przyswajalność substancji odżywczych i utrzymać organizm w dobrej kondycji.
Poznaj nasze bestsellery
Efektywność i stabilność liposomów
Warto mieć na uwadze, że liposomy płynne wykazują się naturalną niestabilnością termodynamiczną co oznacza że rozmiary ich cząsteczek ulegają ciągłej zmianie. Ponadto, w stanie niezmodyfikowanym są podatne na degradację w środowiskach układu pokarmowego ze względu na narażanie kwasu żołądkowego, soli żółciowych i lipaz trzustkowych. Mogą agregować do większych struktur oraz wykazywać się nieszczelnością uwalniając zamknięte cząsteczki.
Aby minimalizować degradację i chronić zawartość, liposomy można modyfikować np. poprzez powlekanie powłokami polimerowymi czy pochodnymi chitozanu. Innym sposobem jest zamykanie w kwasoodpornych kapsułkach które pozwalają przejść nienaruszonym liposomom przez środowisko żołądka i uwolnić je w miejscu wchłaniania czyli w jelicie.
Liposomy od formeds
Produkty z linii LIPOCAPS powstały w oparciu o unikalną, opatentowaną technologię LID dzięki której nie zawiera sztucznych dodatków, słodzików, konserwantów czy alkoholu. Technologia została opracowana we współpracy z Warszawskim Uniwersytetem Medycznym.
Bardzo ważnym aspektem produktu jest jego roślinna kapsułka która jest odporna na niskie pH panujące w żołądku. Natomiast w miejscu wchłaniania liposomów, czyli w jelitach, kapsułka łatwo uwalnia zawartość. Ten zabieg pozwala na lepsze dostarczenie ilościowe i jakościowe liposomów.
Badania potwierdziły, że zastosowana w LIPOCAPS kapsułka chroni liposomy aż do 4 godzin w środowisku żołądka, podczas gdy standardowe kapsułki rozpadają się w kilka minut, uwalniając zawartość do środowiska kwasowego umożliwiając rozpadanie i agregację liposomów.
Linia LIPOCAPS jest doskonałym wyborem w suplementacji celowanej, dla osób ze stwierdzonymi znacznymi niedoborami oraz osób które przy niższej dawce oczekują dużej efektywności.
Warto zapamiętać
- liposomy wykazują powinowactwo do błon komórkowych dlatego zwiększają dostępność substancji aktywnych- warto je stosować w suplementacji celowanej
- liposomy w postaci płynnej mogą wykazywać się niestabilnością- wybieraj produkty o potwierdzonej stabilności lub w postaci stałej, np. zamknięte w kapsułkach
Źródła:
- He, H.; Lu, Y.; Qi, J.; Zhu, Q.; Chen, Z.; Wu, W. AdaptingLiposomesfor OralDrugDelivery. Acta Pharm. Sin. B 2019, 9, 36–48, doi:10.1016/j.apsb.2018.06.005.
- Jiao, Z.; Wang, X.; Yin, Y.; Xia, J. Preparationand Evaluation of VitaminC and FolicAcid-ColoadedAntioxidantLiposomes. Part. Sci. Technol. 2019, 37, 449–455, doi:10.1080/02726351.2017.1391907.
- Liu, X.; Wang, P.; Zou, Y.X.; Luo, Z.G.; Tamer, T.M. Co-Encapsulationof VitaminC and β-Carotenein Liposomes: Storage Stability, AntioxidantActivity, and in Vitro GastrointestinalDigestion. Food Res. Int. 2020, 136, doi:10.1016/j.foodres.2020.109587.
- Łukawski, M.; Dałek, P.; Borowik, T.; Foryś, A.; Langner, M.; Witkiewicz, W.; Przybyło, M. New OralLiposomalVitaminC Formulation: Propertiesand Bioavailability. J. LiposomeRes. 2020, 30, 227–234, doi:10.1080/08982104.2019.1630642.
- Lee, M.K. Liposomesfor EnhancedBioavailabilityof Water-InsolubleDrugs: In Vivo Evidenceand RecentApproaches. Pharmaceutics2020, 12, doi:10.3390/pharmaceutics12030264.
Publikowane informacje mają charakter wyłącznie informacyjny i nie powinny zastępować indywidualnych konsultacji lekarskich. Zaleca się skonsultowanie z lekarzem lub terapeutą przed rozpoczęciem jakiejkolwiek terapii. Wydawca nie dąży do nawiązania relacji lekarz-pacjent ze swoimi czytelnikami. Nie bierze również odpowiedzialności za wiarygodność, skuteczność lub prawidłowe stosowanie informacji umieszczonych na stronie, ani za ewentualne problemy zdrowotne wynikające z omówionych terapii.
Najczęściej zadawane pytania
Jak działają liposomy?
Mechanizmy doustnego dostarczania liposomów nie zostały jeszcze jednoznacznie wyjaśnione.
Wiemy jednak że liposomy ulegające pasażowi trafiają do jelita cienkiego gdzie są wchłaniane, penetrują warstwy śluzu i wchodzą w kontakt z nabłonkiem jelit. Frakcje liposomów które przetrwają procesy trawienne zostają wchłonięte jako integralne pęcherzyki na szlaku komórka M- limfa.
Wykazano, że szlak komórek M przyczynia się do całkowitej doustnej absorpcji liposomów , a ładunki powierzchniowe liposomów wpływają na skuteczność absorpcji.
Komórki M to wyspecjalizowane komórki nabłonkowe. Są w stanie przenosić szeroki zakres cząstek ze światła jelita do leżących poniżej tkanek limfoidalnych.
Ponadto komórki M są najmniej chronionymi komórkami przez śluz w nabłonku jelitowym i najbardziej narażonymi na działanie treści pokarmowej, ponieważ nie wydzielają śluzu.
Dlatego są łatwo dostępne dla liposomów poprzez mechanizmy endocytozy adsorpcyjnej, endocytozy fazy płynnej i fagocytozy.
Gdzie występują liposomy?
Liposomy są dostępne w różnych produktach które mają zadbać o zdrowie i urodę. Możemy je znaleźć w produktach leczniczych, kosmetykach czy suplementach diety.
Jak powstają liposomy?
Liposomy zbudowane są głównie z naturalnych i/lub syntetycznych lipidów fosfolipidów, które mają właściwości amfifilowe.
Cechą charakterystyczną związków amfifilowych jest zdolność do spontanicznej agregacji na granicy faz.
Metody otrzymywania liposomów, zakładają wprowadzenie cząsteczek lipidów do środowiska wodnego. A fosfolipidy w zetknięciu z wodą tworzą uporządkowane struktury, co pozwala zminimalizować niekorzystne hydrofobowe interakcje, pomiędzy cząsteczkami wody i niepolarnymi łańcuchami kwasów tłuszczowych.
Jednak otrzymanie liposomów wymaga nakładu energii dostarczonej w procesie wytwarzania np. wytrząsania czy homogenizacji.
Czy liposomy są bezpieczne dla zdrowia człowieka?
Nie stwierdzono szkodliwej działalności liposomów dla ludzi.
Jakie substancje można transportować za pomocą liposomów?
Liposomy mogą enkapsulować różne substancje czynne, w tym związki wodnorozpuszczalne, tłuszczorozpuszczalne, a także peptydy, białka, kwasy nukleinowe, witaminy, minerały, bez utraty aktywności.